Sn-38 el LE-SN38 de liposomas es un fármaco muy antiguo, creo que sin un editor pequeño que diga más, las propiedades de los medicamentos de Camptotecina son bien conocidas.Como metabolito activo, SN-38 ha limitado enormemente su aplicación debido a la estabilidad y otras razones.
El proyecto, desarrollado por Neopharm, una empresa de tecnología de liposomas advenedizos, utiliza cardiolipina sintética y tetracardamoilglicerol cardiolipina para producir liposomas.Debido a las propiedades únicas de la Cardiolipina, puede interactuar fuertemente con SN-38 para incrustar fármacos de manera estable en la membrana de los liposomas, mejorando así la estabilidad de fármacos y preparaciones in vivo e in vitro.Además de cardiolipina,DOPCYColesterol HPTambién se utilizaron en la prescripción. La relación entre fármaco y lípido fue de aproximadamente 1:18, el tamaño de partícula fue de 150-200nm y la velocidad de encapsulación fue de 95%.
Neopharm ha desarrollado cuatro productos basados en esta tecnología patentada: LE-SN38, LI-Rafaon (ácido nucleico antisentido), LEM (mitoxantrona) y LEP (paclitaxel).Le-sn38 se encuentra actualmente en ensayos clínicos de fase II en los Estados Unidos para el cáncer colorrectal metastásico.
Lep-etu paclitaxel liposoma leP-ETU es un liposoma de paclitaxel desarrollado por NEOPHARM basado en la prescripción de cardiolipina, con una tasa de encapsulación de más de 85%.ETU significa "fácil de usar" porque no es necesario inyectar desensibilizadores por adelantado y no hay restricciones en la velocidad de infusión.DOPC y colesterol se prescriben además de cardiolipina. La indicación clínica es el cáncer de ovario y el estado de fármaco huérfano aprobado por la FDA.
Como arma única del sistema de administración de nano fármacos, la Cardiolipina puede interactuar fuertemente con fármacos lipofílicos e impolutos de forma estable en la membrana de fosfolípidos de liposomas, mejorando así la eficiencia de administración de fármacos y la estabilidad del fármaco in vivo e in vitro.Por lo tanto, la Cardiolipina juega un papel crucial en el Desarrollo de preparaciones de liposomas como el paclitaxel para fármacos inferiores solubles en agua.
Además de LE-SN38 y LEP-ETU, la tecnología patentada basada en cardiolipina de Neopharm también ha desarrollado le-Rafaon (ácido nucleico antisentido) y LEM (mitoxantrona), los cuales han logrado buenos resultados preliminares.
Los resultados de los ensayos clínicos divulgados indican que la leP-ETU es bien tolerada en todos los sujetos, incluyendo 1 respuesta completa, 15 respuestas parciales y 10 enfermedades estables (un total de 35 sujetos con cáncer de mama metastásico).El régimen de administración fue de 275mg/m2 durante tres semanas.
AVT Ltd(Shanghai) Pharmaceutical Technology Co., Ltd. se ha centrado en el campo de inyección de liposomas, leche grasa, micro y nano agentes dirigidos, agentes biológicos, y así sucesivamente durante más de diez años.Ha desarrollado un modelo de ventas único de "Instituto de investigación universitario + Empresa".