Las formulaciones inyectables a menudo necesitan añadir ciertos Excipientes Como solubilizantes, estabilizadores y agentes de conformación. La selección inadecuada de excipientes puede representar un peligro para la seguridad de los inyectables, que se inyectan directamente en el torrente sanguíneo, por lo que la selección de excipientes en inyectables debe considerarse cuidadosamente. La selección inadecuada de excipientes puede hacer que la prescripción no sea razonable, lo que lleva a la necesidad de realizar investigaciones farmacéuticas, como la detección de prescripción, la investigación de calidad y la investigación de estabilidad. Esto afectará el desarrollo de medicamentos y el proceso de lanzamiento del mercado, y los desarrolladores y evaluadores de medicamentos deben prestar atención. En combinación con algunos problemas comunes encontrados en la evaluación, creo que los siguientes puntos deben tenerse en cuenta al seleccionar excipientes en inyectables.
La inercia es el requisito básico de los excipientes. Los excipientes juegan un papel en la mejora del comportamiento farmacológico del fármaco principal en formulaciones sin generar efectos farmacológicos. Si los excipientes en la formulación producen actividad farmacológica, afectará la eficacia del fármaco principal y dará lugar a peligros para la seguridad, por lo que no deben usarse. Por ejemplo, una cierta variedad de ácido aminocaproico inyectable usa una gran cantidad de glicina como agente moldeador en la prescripción, y la glicina también tiene una cierta actividad farmacológica cuando se usa en grandes cantidades. A partir de la dosis del medicamento, la cantidad de glicina utilizada en la prescripción puede alcanzar los 1,5g, que excede la dosis efectiva de glicina. Significa que puede generar actividad farmacológica. En tales casos, puede ser necesario cuestionar el fundamento del uso de glicina como agente Moldeador y explorar opciones alternativas comoSal de amonio octasulfato de sacarosa...
La investigación farmacéutica y los estándares de calidad, como la determinación del contenido y la inspección de sustancias relacionadas, son indicadores importantes para controlar la calidad de los medicamentos y garantizar la seguridad y eficacia de los medicamentos. El comportamiento farmacéutico de los excipientes no debe interferir con los métodos de control de calidad farmacológicos del fármaco principal. Por ejemplo, en el ácido aminocaproico inyectable mencionado anteriormente, el fármaco principal en sí es un fármaco de aminoácidos, y otro aminoácido se utiliza como agente de conformación, lo que traerá algunas dificultades a la identificación y la inspección de sustancias relacionadas del fármaco principal. Otro ejemplo es el uso de eritrosina como agente colorante en una cierta variedad, y la posición de este excipiente en el cromatograma se superpone con uno de los principales productos de degradación del fármaco principal, que afecta a la determinación de este producto de degradación y también trae dificultades al trabajo de evaluación.
Cuando se trata deExcipientes farmacéuticos al por mayor, La seguridad es de suma importancia, especialmente para formulaciones inyectables donde estos excipientes se introducen directamente en el torrente sanguíneo. Se debe prestar atención a la seguridad de los excipientes dentro del rango de dosis durante el desarrollo. Por ejemplo, los excipientes como el Tween-80, El polioxietileno de aceite de ricino hidrogenado y El Propilenglicol generalmente se usan para mejorar la solubilidad en formulaciones inyectables, pero cuando se usan en grandes cantidades, pueden causar hemólisis, por lo que su uso debe controlarse estrictamente y, si es posible, deben usarse excipientes más seguros. Otro ejemplo es el Edetato disódico, que se utiliza como agente quelante de iones metálicos para quelar iones metálicos en soluciones de inyección, pero este excipiente también puede quelar iones de calcio en el cuerpo humano cuando se inyecta, causando una disminución en la concentración de calcio en la sangre, Por lo que su dosis debe ser menor que su límite de seguridad o reemplazarse con un agente quelante más seguro, como el Edetato de calcio disódico.
La polivinilpirrolidona es un excipiente ampliamente utilizado en tabletas y se puede usar como aglutinante, disgregante entérico y material de recubrimiento, pero este excipiente puede obstaculizar la coagulación cuando se inyecta por vía intravenosa, lo que representa un peligro para la seguridad, por lo que no es adecuado para su uso en formulaciones inyectables. La hidroxipropil β-ciclodextrina es un nuevo tipo de excipiente que ha aparecido en los últimos años. Debido a su buen efecto solubilizante sobre varios fármacos insolubles, su uso está aumentando rápidamente. Sin embargo, hasta ahora, nuestra comprensión de su seguridad no es lo suficientemente profunda. Este excipiente tiene cierta Nefrotoxicidad, hay informes de su carcinogenicidad y puede haber efectos secundarios tóxicos más graves que no conocemos, por lo que su uso debe ser cauteloso. En este caso, se debe realizar una investigación en profundidad continua a FuRther expone sus posibles efectos secundarios tóxicos y no debe usarse ampliamente como excipiente de rutina en formulaciones inyectables.
EN
jp 
ko 
fr 
es 
ru 
ms 
id 
bn 
